Matakuliah ini menyajikan materi tentang peran ilmu kimia medisinal dalam interaksi obat-reseptor, jenis-jenis reseptor, jenis interaksi dan ikatan obat reseptor, metabolisme obat secara umum, jalur deaktivasi obat fase 1, jalur deaktivasi obat fase 2, mekanisme aksi obat reseptor golongan analgetik, antihistamin, antibiotik dan anti bakteri, antimalaria, antihipertensi, antimetabolit, molecular docking, preparasi ligan dan protein, pembuatan protokol  penambatan molekul tervalidasi, dan mendesain molekul obat yang telah dipilih dan melakukan penambatan molekul dengan menggunakan protokol penambatan molekul tervalidasi.